Инструкция по применению Дексаметазон

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

  1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
  2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
  3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
  4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах);

нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Дексаметазон

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

dexametazon-all.jpg

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

  • иммунодепрессивные;
  • антитоксические;
  • противовоспалительные;
  • противошоковые;
  • десенсибилизирующие;
  • противоаллергические;
  • антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

  1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
  2. В углеводном обмене:
  • повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
  • увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
  • ускоряется выработка аминотрансфераз;
  • активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.
  • В липидном обмене:
    • ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
    • мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.
  • В водно-электролитном обмене:
    • задерживается вода и Na ;
    • снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
    • стимулируется минералокортикоидная активность.
  • Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:
    • эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
    • индуцируется образование липокортинов;
    • снижается количество тучных клеток;
    • уменьшается проницаемость сосудов;
    • стабилизируются мембраны органелл и клеток;
    • ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
    • повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.
  • Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:
    • угнетается пролиферация лимфоцитов;
    • подавляется миграция В-клеток;
    • снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
    • тормозится процесс высвобождения цитокинов;
    • уменьшается синтез антител.
  • Купируются аллергические реакции в результате следующего:
    • подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
    • замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
    • понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
    • тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
    • угнетается процесс антителообразования;
    • изменяется иммунный ответ;
    • уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

    Фармакокинетика

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpressen-GB

    Фармакокинетические особенности:

    1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
    2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
    3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
    4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
    5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

    Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

    1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
    2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
    3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
    4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
    5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
    6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
    7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
    8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
    9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

    При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

    1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
    2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
    3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
    4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
    5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
    6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
    7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
    8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
    9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
    10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
    11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

    Латинское название вещества Дексаметазон

    Дексаметазон

    Dexamethasonum (

    Dexamethasoni)

    Инструкция по применению Дексаметазон

    (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

    Название Значение Индекса Вышковского
    ®
    Дексаметазон 0.0208
    Офтан® Дексаметазон 0.0206
    Дексазон® 0.0179
    Дексона 0.015
    Максидекс 0.0037
    Дексаметазон Никомед 0.003
    Дексамед® 0.0025
    Фортекортин 0.0023
    Декадрон 0.0018
    Дексаметазона фосфат 0.0017
    Дексаметазона таблетки 0,0005 г 0.0016
    Дексапос 0.0015
    Мегадексан 0.0014
    Дексаметазонлонг® 0.001
    Дексаметазона натрия фосфат 0.0009
    Дексавен 0.0009
    Дексаметазон-Виал 0.0009
    Дексаметазон-Ферейн 0.0007
    Озурдекс 0.0007
    Дексаметазон-ЛЭНС® 0.0006
    Дексаметазон-Беталек 0.0005
    Дексаметазон-МЭЗ 0.0004
    Дексафар 0.0003
    Фортекортин Моно 0.0002
    Дексофтан 0.0001
    Дексаметазон буфус 0
    Дексаметазон-КРКА 0

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

    Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза;

    иммунодефицитные состояния (в т.ч.СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит);

    Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

    https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

    Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

    Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

    Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

    • астма бронхиальная;
    • синдром Аддисона-Бирмера;
    • тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
    • артрит ревматоидной формы;
    • анемия гемолитическая аутоиммунная;
    • тромбоцитопения;
    • гипоплазия, аплазия в кроветворении;
    • сывороточное заболевание;
    • агранулоцитоз;
    • экземы, пемфигус, эритродермия;
    • адреногенитальный синдром врожденного характера;
    • онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
    • отёк головного мозга.

    Инструкция по применению Дексаметазон

    Показания к применению инъекционного раствора:

    • недостаточность коры надпочечников в острой форме;
    • опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
    • шоки;
    • аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
    • астматический статус;
    • инфекционные патологии с тяжелым течением;
    • лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
    • круп в стадии обострения;
    • красная волчанка дискоидная;
    • келоиды;
    • гранулема кольцевидного типа;
    • суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

    Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

    • конъюнктивит аллергический и негнойный;
    • ирит;
    • кератит;
    • иридоциклит;
    • блефарит;
    • склерит;
    • блефароконъюнктивит;
    • травмы зрительного аппарата;
    • трансплантация роговицы;
    • эписклерит;
    • кератоконъюнктивит.

    Правила применения разных форм препарата:

    1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
    2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
    3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
    4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

    Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

    1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
    2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
    3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
    4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
    5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
    6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
    7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
    8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
    9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

    Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

    Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

    Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

    • инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
    • иммунодефицит;
    • сахарный диабет;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • психозы;
    • микозы и остеопорозы системного типа;
    • печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
    • некоторые патологии органов ЖКТ;
    • миастения;
    • время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

    Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

    • повышенная кровоточивость;
    • нестабильность суставной системы;
    • переломы;
    • после артропластики;
    • инфицирование;
    • остеопороз околосуставной.

    Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

    • инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
    • глаукома;
    • наличие трахомы;
    • повреждение эпителия в роговой оболочке.

    Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

    Передозировка

    Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
    • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
    • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
    • A48.3 Синдром токсического шока
    • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
    • C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
    • C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
    • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
    • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
    • C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
    • C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
    • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
    • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
    • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
    • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
    • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
    • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
    • D70 Агранулоцитоз
    • D86.0 Саркоидоз легких
    • E05.5 Тиреоидный криз или кома
    • E06.1 Подострый тиреоидит
    • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
    • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
    • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
    • E83.5.0* Гиперкальциемия
    • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
    • G35 Рассеянный склероз
    • G93.6 Отек мозга
    • H01.0 Блефарит
    • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
    • H10.5 Блефароконъюнктивит
    • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
    • H15.0 Склерит
    • H15.1 Эписклерит
    • H16.0 Язва роговицы
    • H16.2 Кератоконъюнктивит
    • H16.8 Другие формы кератита
    • H20 Иридоциклит
    • H30 Хориоретинальное воспаление
    • H44.1 Другие эндофтальмиты
    • H46 Неврит зрительного нерва
    • H60 Наружный отит
    • H65 Негнойный средний отит
    • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
    • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
    • J18.9 Пневмония неуточненная
    • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
    • J45 Астма
    • J46 Астматический статус [status asthmaticus]
    • J63.2 Бериллиоз
    • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
    • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
    • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
    • K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
    • K51 Язвенный колит
    • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
    • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
    • L10 Пузырчатка [пемфигус]
    • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
    • L20 Атопический дерматит
    • L21 Себорейный дерматит
    • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
    • L26 Эксфолиативный дерматит
    • L30.9 Дерматит неуточненный
    • L40 Псориаз
    • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
    • L50 Крапивница
    • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз [Лайелла]
    • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
    • M02.3 Болезнь Рейтера
    • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
    • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
    • M08 Юношеский [ювенильный] артрит
    • M10.0 Идиопатическая подагра
    • M13.0 Полиартрит неуточненный
    • M19.9 Артроз неуточненный
    • M30.0 Узелковый полиартериит
    • M32 Системная красная волчанка
    • M33.2 Полимиозит
    • M34.9 Системный склероз неуточненный
    • M45 Анкилозирующий спондилит
    • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
    • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
    • M71.9 Бурсопатия неуточненная
    • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
    • M77.9 Энтезопатия неуточненная
    • N00 Острый нефритический синдром
    • N04 Нефротический синдром
    • R11 Тошнота и рвота
    • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
    • R57.0 Кардиогенный шок
    • R57.8.0* Шок ожоговый
    • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
    • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
    • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
    • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
    • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
    • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
    • T78.3 Ангионевротический отек
    • T78.4 Аллергия неуточненная
    • T79.4 Травматический шок
    • T80.6 Другие сывороточные реакции
    • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
    • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
    • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

    Аналоги Дексаметазона

    https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseen-GB

    У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

    Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

    Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

    Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях.

    Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее.

    Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену.

    Характеристика вещества Дексаметазон

    Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

    Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

    Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

    Совместимость с алкоголем

    Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

    • аллергическая реакция;
    • покраснение груди;
    • образование угрей;
    • не останавливаемый понос;
    • снижение остроты зрения;
    • болевые синдромы в области живота;
    • образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
    • внутреннее кровотечение.

    Фармакология

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

    Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

    Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

    Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам.

    Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице).

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

    После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

    Дексаметазон при беременности

    Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

    https://www.youtube.com/watch?v=Uc1pJdAcv1g{amp}amp;t=1s

    Какие негативные последствия могут возникнуть:

    • плацентарная недостаточность;
    • замедление развития эмбриона;
    • олигогидрамниоз;
    • внутриматочная смерть плода;
    • недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

    Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

    Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту).

    Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

    У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

    Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

    Ограничения к применению

    Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени,  судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

    Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    Globuse.ru